Содержание
Симпатолитики угнетают передачу возбуждения в адренергических синапсах за счет на¬рушения синтеза медиатора, действуя пресинаптически., , уменьшают выброс норадреналина из окончаний симпатич-их нервов
блокируют симпа¬тическую иннервацию на уровне окончаний постганглионарных (адренергических) волокон. симпатолитики не влияют на адренорецепторы и не ослабляют действия адреномиметиков. на фоне действия симпатолитиков адреномиметики дей-ствуют сильнее,
Блокируя адренергические нервные окончания, симпатолитики устраняют стимулирующее влияние симпатической иннервации на — сердце и кровеносные сосуды. происходит ослабление и урежение сокращений сердца, расширение кровеносных сосудов — артериальное давление снижается.
преоб¬ладающими становятся влияния парасимпатической иннервации. Это может проявляться брадикардией, стимуляцией перистальтики желудочнокишечного тракта, увеличением секреции желез желудка. Механизм действия:антигипертензивный, антиишемическое, антиаритмическое.
Поб.эф-кты: резкая гол.боль, атриовентриклярные блокады, артериальная гипотония, усиление серд.недостаточности, ухудшение кровобращения в ногах. РЕЗЕРПИН (фармакологические синонимы: рауседил) — алкалоид, содержащийся в растениях рода раувольфии, производное индола. Резерпин оказывает симпатолитическое действие, сни¬жает артериальное давление. Механизм действия резерпина: нарушает процесс депо¬нирования норадреналина в везикулах цитоплазмы. Резерпин не оказывает действия на процесс обратного захвата норадреналина. В результате резерпин истощает запа¬сы норадреналина в адренергических синапсах. Действие препарата про¬должительное — несколько дней. Резерпин снижает содержание норадрена¬лина в сердце, сосудах, мозговом слое надпочечников; вызывает длительную гипотензию, что обусловлено снижением периферического сопротивления сосудов. Резерпин уменьшает сердечный выброс; угнетает прессорные рефлексы; не оказывает адреноблокирующего и ганглиоблокирующего действия. Резерпин вызыва¬ет брадикардию, усиление перистальтики кишечника, миоз. Резерпин оказывает ней¬ролептическое действие, усиливает действие снотворных, анальгетиков, угне¬тает обмен веществ. Резерпин применяют для лечения гипертонической болезни, психических заболеваний сосудистой этиологии, психозов, протекающих на фоне повышения артериального давления, и др. Резерпин рекомендуют чередовать с другими гипотензивными средствами. Противопоказания к применению резерпина: заболевания по¬чек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпен¬сации, выраженной браднкардией. Побочные действия резерпина: сыпь на коже, дис¬пепсические расстройства и др. Форма выпуска: таблетки по 0,0001 г и 0,00025
В-адренокблокаторы — пр-ты, которые блокируют различного вида адренорецепторы.
Классификация:
1) селективные (кардиоселективные) ср-ва — блокирующ-е только В1-адренорец-ры. В-ард-ры наход-ся в гладких м-цах печени, миокарде, почках, глаз и др.
Атеналол (гидрофильн.), бисопролол (Амфифильный), метопролол (Липофильный)
неселективные ср-ва — блокируют В1 и В2-адренорец-ры; В2 адр-цы наход-ся в миокарде. эндокринном апп-те,скелетных м-цах, жир.ткани.
Пропранолол (Липофильный)
β- и α-адреноблокаторы: Карведилол (Амфифильный), Лабеталол (Гидрофильный).
2) липофильные и гидрофильные, т. е. растворимые в жирах или в воде.
липофильные — метопролол, пропроналол (анапрелин). Метаболиз-ся в печени, легко проникают ч/з гематоэнцефалич. барьер, могут связываться с центральными β1-адренорецепторами и, следовательно, влиять на тонус блуждающего нерва.
гидрофильные — атеналол, не полностью абсорбируется из ЖКТ, выделяется в неизмененном виде или как актив. метаболиты ч/з почки. Они не взаимод-т с др. препаратами, кот. метеболиз-ся в печени, а также плохо проходят гематоэнцеф.барьер. Период Т1/2 при снижении скорости клубочковой фильтрации (у пожилых лиц, при почечн недост-ти)
Различают также амфифильные В-адреноблокаторы с сбалансированным клиренсом (бисопролол (конкор), бетаксолол), которые занимают промежуточное положение. Они характеризуется низким метаболизмом первого прохождения, способностью к проникновению в центральную нервную систему и выделяются через печень и почки.
Название Растворимость в жирах Раз/сут (мг/сут)
Кардиоселективные
Атенолол Гидрофильный 1-2 25-100
Бисопролол Амфифильный 1 2,5-10
Метопролол Липофильный 2 50-200
Некардиоселективные
Пропранолол Липофильный 2-3 20-240
Некардиоселективные β и α-адреноблокаторы
Карведилол Амфифильный 1-2 12,5-50
Лабеталол Гидрофильный 2 200-1200
Механизм действия:
антигипертензивные — торможение секреции ренина и образование ангиотензина II, блокадой пресинаптических β -адренорецепторов, кот. увеличивают высвобождение норадренолина из симпатических нервных окончаний происходит также путем блокады В1-адренорецеп-в.
антишимическое — В1-адренобл-ры уменьшают потр-ть миокарда в кислороде, путем уменьшения частоты сокращений сердца, сократимости миокарда и систолического АД.
антиаритмическое — уменьшение ЧСС, уменьшение спонтанной импульсации эктопических водителей ритма ведет к уменьшению симпатических влияний и ишемии миокарда (
Вопрос 2. Эуфиллин — бронхолитическое ср-во, миотропный спазмолитик Обладает слабым мочегонным эф-м, кардиостатическим
— ввела очень быстро (В/в . Вводится 10 мл 2.4% раствора эуфиллинав 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида внутривенно, очень медленно (в течение 5 мин). При систолическом АД ниже 100 мм рт. ст.)
— в табл и инъекциях
— П.эф: беспокойство, нарушение сна, тремор, голов. боли, тахикардия, аритмия
Вопрос
Rp.: Sol. Euphyllini 2% 10 ml
D. t. d. N 10 inampul.
S. для в/в введения 10мл в разведении 10 мл
Изотониеского р-ра очень медленно
Выдержка из текста
Вопрос 1. Средства для наркоза, Классификация, действие на ЦНС.
Средства для наркоза — ЛС, регулир-щие фун-ции ЦНС, неотропные , угнетающего дейст, общего Вмешиваются в деят-ть ЦНС практически на всех ее уровнях. Ср-ва для наркоза угнетают передачу возбуждения в центральных звеньях рефлексов, замыкающихся в головном, спинном и продолговатом мозге. Это приводит к выключению сознания , подавление чувствительности и большинства рефлексов. Наркоз — это бессознательное состояние, хар-ся потерей чувствительности, утраты рефлексов , снижение тонуса скелетных мышц при сохранении жизненоважных ф-ий орг-ма.
Классификация:
1) ингаляционные
— жидкие (фторотан, эфир д/наркоза)
— газообразные (азотозакись)
2) неингаляционные
— короткого действия (пропанидид, пропофол)
— сред. д-ия ( кетамин, тиопентал натрия)
— длит. д-ия (натрия оксибутират
Различают 4 стадии наркоза:
1- анальгезии Длит-ть 3-4 мин., мелкие хирург-кие вмешательства (перевязки, вскрытие абсцессов), 2 — возбуждения длится 5-20 минут. Наблюдается выраженное речевое и двигательное возбуждение. 3- хирургич, наркоза (. Сознание выключено, болевая чувст-ть отсутствует, рефлекторная активность подавлена, зрачки сужены, пульс снижается, АД стабилизируется, дыхание становится регулярным. Отличается хорош. релаксация мышц, облегчающая проведение операции)4 -агональная стадия пробуждения Функции центральной нервной системы восстанавливаются. в порядке, обратном
)
Азотоокись — бесцвет.газ, без запаха и вкуса. обладает раздраж-ми св-ми и не вызыв-т отрицательного влияния на паренхимотозные орг-ны (паренхима органа — совокупность клеток, обеспечивающих основные его функции). Недостаток — низкая наркотич. активность, вызывает наркоз лишь при концетрации 94-95% вдыхаемого воздуха. Такое использование невозможно из-за гипоксии. В связи с этим принимают смесь 80% (азотозаксиь азота и 20% кислорода) Недостатком закиси азота является его слабый наркотический эффект, даже в наивысшей концентрации (80%) она дает поверхностный наркоз (1-2 уровни хирур. стадии). Мышечная релаксация отсутствует. На фоне наркоза закисью азота можно проводить небольшие оперативные вмешательства. Комбинируют с фторотаном и курара подобными.
Эфир д/наркоза — стадия анальгезии хар-ся подавлением болевой чувст-ти, стадия возбуждения длинная (10-20 мин). Это затрудняет введение наркоза . В стадии хирург. наркоза происх-т дальнейшее угнетение межнейронной передачи в головном и спинном мозге. Сознание выключено, болевая чувст-ть отсутствует, рефлекторная активность подавлена, зрачки сужены, пульс снижается, АД стабилизируется, дыхание становится регулярным. Отличается хорош. релаксация мышц, облегчающая проведение операции. Выделяется легкими в неизменном виде, постепенно в течение 30 мин, до полного восстановления фун-ций головного мозга требуется несколько часов, длительно сохр-ся анальгизия.
Пропанидид — Средство для неингаляционной анестезии сверхкороткого действия. После в/в введения эффект развивается в течение 20-40 сек без стадии возбуждения. Хирургическая стадия наркоза продолжается 3-5 мин, сознание восстан-ся через 2-3 мин после ее окончания. Через 20-30 мин действие полностью заканчивается.. П.Эф: возможна тахикардия, гипотензия, образование тромбов, аллергич. р-ция. Применяют для вводного наркоза, Для кратковременного наркоза при болезненных диагностических или лечебных вмешательствах (в т.ч. бронхоскопия и бронхография, гастроскопия, вправление вывихов, репозиция отломков костей, катетеризация, снятие швов, удаление зубов)
Вопрос 2.
Больной страдает сердечной недостаточностью. Дигоксин явл. Сердечным гликозидом – препаратом усиливающим сократимость миокарда, средней продолжительности. Повышает силу сокращения миокарда. При введении max эф-кт проявляется через 5-6 ч и длится в течении 2-3 дней. При в/в введении наступает действие через 15-30 мин, max через 2-3 ч. Относится к гликозидам наперстянки шерстистой.
Жалобы пациента явл. Побочным эффектом приема Дигоксина. Следует прекратить прием препарата и вызвать врача.
3. Выписать в рецепте по назначению врача дигоксин в таблетках.
Rp.:Tab.Digoxini 0.00025
D.t.d. N30 intabul.
S. по 1 табл.2 раз в день после еды
Список использованной литературы
Д.А. Харкевич " Фармакология с общей рецептурой"